成纤维抑制剂具有胞外配体结构域和胞内酪氨酸激酶结构域

　　成纤维抑制剂是受体酪氨酸激酶（RTKs）超家族的一员，它具有胞外配体结构域和胞内酪氨酸激酶结构域。RTKs是一大类酶联受体，有50多种类型，主要类型有表皮生长因子受体（EGFR）家族、胰岛素受体（IR）家族、血小板衍生生长因子受体（PDGFR）家族、血管内皮生长因子受体（VEGFR）家族、FGFRs家族、肝细胞生长因子受体（HGF）家族、神经生长因子受体（NGF）家族等。

 

　　成纤维抑制剂是一种用来阻滞或降低化学反应速度的物质，作用与负催化剂相同。它不能停止聚合反应，只是减缓聚合反应。借以抑制或缓和化学反应的物质。

 

　　RTKs参与胚胎及成年组织中各种生理反应的动态平衡。在癌变过程中，由于RTKs异常或致癌基因激活而导致肿瘤细胞增生和抗凋亡，这一过程称为RTKs致癌成瘾，简称为致癌成瘾。由于具有致癌成瘾的癌细胞对相应的RTKs抑制剂非常敏感，所以RTKs是受关注的抗癌药物靶标。

 

　　FGFRs家族包括以下类型：FGFR1b、FGFR1c、FGFR2b、FGFR2c、FGFR3b、FGFR3c、FGFR4。它们具有共同的结构域，包括胞外免疫球蛋白样结构域和胞内酪氨酸激酶结构域。FGFR1的基因在人类染色体的8q12位点编码FGFR1b和FGFR1c亚型，由于选择性剪接作用，它们在第三免疫球蛋白样结构域存在差异。FGFR2基因在人类染色体的10q26位、FGFR3基因在人类染色体的4q16.3位也是编码两种型式。在癌细胞中，人类原癌基因由于基因扩增、染色体易位和点突变等而发生活化产生FGFRs基因。FGFRs分别在癌细胞和内皮细胞中参与肿瘤的发生和血管的生成，因此，FGFRs－靶向药物会产生直接或间接的抗癌作用。